司美格鲁肽/索马鲁肽(Semaglutide)口服和注射剂哪个效果更好?

2023-03-16 作者: 康必行-小璐

  司美格鲁肽,商品名诺和泰,属于近期研发的胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂周制剂,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,从而达到降低血糖的作用。其半衰期约为1周,因此每次注射后疗效可以维持一周。由于还能够延缓胃排空,司美格鲁肽通过中枢性的食欲抑制减少进食量,因此在2型糖尿病患者的应用过程当中,也发现了其显著的减重作用。目前有注射和口服两种剂型,分别为司美格鲁肽注射液、司美格鲁肽片(规格:3 mg、7 mg、14 mg),其中注射剂型[规格:2 mg/1.5 mL(1.34 mg/mL)、4 mg/3 mL(1.34 mg/mL),预填充注射笔]在我国批准上市,口服剂型目前尚未在我国获批。

  为什么司美格鲁肽片可以口服?

  司美格鲁肽分子属于多肽类物质,口服容易被胃内的蛋白酶降解,既往只能通过注射方式给药。

  口服司美格鲁肽片在原有司美格鲁肽分子基础上加入了吸收促进剂SNAC,即N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠,能提高胃内局部pH值,减少胃蛋白酶对司美格鲁肽分子的降解,又能促进司美格鲁肽跨细胞转运来实现该分子的胃内吸收,使得口服给药后的司美格鲁肽生物利用度大大增加。

  口服vs注射,哪个更有效?

  目前,有关二者有效性和安全性的研究证据主要来源于它们的Ⅲ期临床研究,即SUSTAIN系列研究[3-12]和PIONEER系列研究[13-20]。

  汇总上述两大系列研究后发现,有效性方面,司美格鲁肽两种剂型的量效曲线基本完全一致,两种制剂均能显著降低HbA1c水平,使HbA1c达标率显著提升最高达80%,司美格鲁肽注射液在中国人群中的HbA1c达标率更是达到了86.1%。

  安全性方面,二种制剂最常见的不良反应均为胃肠道反应,以轻中度恶心多见,随时间推移而逐渐减少。严重不良事件的发生率与对照组类似。在不联合胰岛素或磺脲类药物治疗时,发生严重或确证低血糖比例非常低。

  综上,在临床疗效和安全性方面,司美格鲁肽两种剂型「不分伯仲」,均可实现强效、安全降糖。

  司美格鲁肽注射液和片剂各有优劣,注射液每周仅需用药一次,患者依从性较高,但需要每次皮下注射,操作起来需要一定技巧,部分患者可能接受度不高;片剂直接口服,省去了皮下注射的不便,但需要每天给药。

  司美格鲁肽片剂是否能用于降低心血管疾病风险还有待进一步研究,目前只用于2型糖尿病血糖控制。期待更多临床研究证据,为糖尿病患者优化治疗策略提供依据。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 司美格鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/ 

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