莫博赛替尼(安卫力)(MOBOTIP）是表皮生长因子受体(EGFR）的抑制剂，优先靶向外显子20插入突变体变体。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，可调节控制细胞增殖的信号通路，这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。莫博赛替尼(安卫力)(MOBOTIP)适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
在这项由3部分组成的1/2期试验(NCT02716116)中，研究人员正在探索莫博赛替尼在接受铂类预处理的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性，这些患者在有和没有PD-1的亚组中具有EGFR框内外显子20插入突变/PD-L1抑制剂。该研究还包括剂量递增、扩展和扩展(EXCLAIM)队列。
在所有3个部分中，包括先前接受过铂类化疗（PPP）的患者，并且所有患者的ECOG体能状态均为0至1，并且先前接受过至少1种针对局部晚期或转移性疾病的治疗。莫博赛替尼每天服用160毫克。主要终点是根据IRC评估的RECISTv1.1标准确认的ORR；次要结局指标是研究者评估的ORR、IRC评估的DCR、缓解持续时间(DOR)和PFS.还评估了总生存期(OS)。所有接受至少1剂莫博赛替尼治疗的患者均可评估安全性。
在2021年世界肺癌大会期间公布的1/2期试验的队列研究结果显示，在之前的整体PPP子集中（n=114）中，通过独立审查委员会(IRC)确认莫博赛替尼的总缓解率(ORR)为28%（95%CI,20%-37%），疾病控制率(DCR)为78%(95%CI,69%-85%)。此外，在之前接受过PD-1/PD-L1治疗的PPP亚组患者中，通过IRC确认的ORR为25%（95%CI,14%-40%）和30%（95%CI,20%-43%)。在整个子集中通过研究者评估确认莫博赛替尼的ORR分别为38%（95%CI,24%-53%）和33%（95%CI,22%-46%）。
其他研究结果表明，在接受和未接受PD-1/PD-L1抑制的患者的PPP亚组中，莫博赛替尼的中位DOR为17.5个月（95%CI,3.7-不可估计[NE]）和11.0个月(95%CI,3.8-17.5)，分别；通过IRC的6个月或更长时间的DOR分别为58%和60%。该亚组中先前接受PD-1/PD-L1抑制（n=48）的确认DCR为77%（95%CI,63%-88%），而79%（95%CI,67%-88%)用于之前未接受检查点抑制剂治疗的患者(n=66)。每组的中位PFS分别为7.4个月（95%CI,5.5-21.1）和7.3个月（5.4-10.2）。各自的中位OS分别为21.1个月（95%CI,13.1-NE）和24.0个月（95%CI,13.1-NE）。
关于安全性，既往接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗的患者（n=48）和未接受（n=66）的患者中，治疗相关不良事件(TRAE)的发生率为100%。3级或更高级别的TRAE分别发生在58%和39%的患者中，严重的治疗紧急不良事件(TEAE)分别发生在54%和45%的患者中。此外，21%的先前接受PD-1/PD-L1抑制的患者和14%的未接受此类药物的患者因TEAE停药；TEAE相关的剂量调整率分别为77%和55%。
莫博赛替尼（TAK-788，商品名EXKIVITY）是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博赛替尼上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)出现间质性肺病和心脏毒性等不良反应如何应对？
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