比美替尼最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。注意事项:1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
7.出血：可能发生严重的出血事件。
8.胚胎–胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
比美替尼（Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi®，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。至此，抗黑色素瘤药物又添一员猛将。
比美替尼（Binimetinib）的安全性
根据两项II期临床试验（CMEK162X2110和CLGX818X2109）和一项III期临床试验（COLUMBUS）的研究结果表明，比美替尼最常见的不良反应（>25%）包括：疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛，关节痛，血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看，比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。
比美替尼和康奈非尼（encorafenib）针对RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，在小鼠中进行的BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中，康奈非尼（encorafenib）和比美替尼联合用药在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性，在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。此外，与单独使用两种药物相比，比美替尼和安可拉芬尼联合用药延迟了小鼠中BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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