布格替尼/布加替尼(Brigatinib)能用于哪些肺癌患者?

2023-04-10 作者: 康必行-小璐

  ALK二线用药,完胜塞瑞和阿来;基于ALTA试验,FDA批准布格替尼用于ALK阳性NSCLC的二线治疗。该研究是一项随机II期试验,A组患者每日一次接受90 mg剂量治疗;B组中的患者首先以90mg引导7天,然后每天接受180mg剂量。试验共纳入222例经克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。结果显示,研究者评估ORR为A组45%,B组54%;IRC评估ORR为A组48%,B组53%。两组中位起效时间为1.8m及1.9m,见效迅速。中位PFS为A组9.2m,B组12.9m。IRC评估的中位颅内PFS,A组为15.6个月,B组为18.4个月。IRC评估的颅内ORR为A组42%,B组67%。

  布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

  对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布格替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

  布格替尼能用于哪些肺癌患者?1、对克唑替尼有耐药性的患者。克唑替尼本身是一种治疗肺癌非常好的药物,可是在服用一段时间后往往会出现耐药新。这个时候患者接下来的治疗则成为非常棘手的一个问题。不过在对布格替尼这种药物了解之后则能够得知,该种药物则能够成功的解决耐药性这方面的问题,能够非常成功的替代克唑替尼的治疗,并且从实际治疗的效果能够看到,在整体治疗的效果方面往往是更加理想的。

  2、拯救9291产生耐药性的患者。临床研究结果证实,布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。3、或成为第三代ALK靶向治疗药物。一项布格替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物,布格替尼竟可解决阿来替尼耐药,有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的,目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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