奈拉替尼2017年7月获得美国FDA批准上市，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。2020年4月获得中国国家药监局批准进入中国市场，用于既往接受过曲妥珠单抗辅助治疗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。吡咯替尼是我国自主研发的一款创新药，通过优先审评审批程序获准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
奈拉替尼和吡咯替尼均为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR），并且均可以与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4]不可逆结合。
两种药物的作用靶点一样，在一些方面却有不同，两药到底有何区别呢？
奈拉替尼和吡咯替尼两药的作用靶点是一样的，在适应症方面是不同的，奈拉替尼用于早期乳腺癌患者，吡咯替尼用于复发或转移性乳腺癌患者；用法用量也是有差异的；腹泻是两种药物比较常见的不良反应；主要都是通过CYP3A4进行代谢。
这两种药物的腹泻发生率都高达90%以上，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌，参考药品说明书中吡咯替尼的三项III期临床研究的不良反应汇总结果，腹泻发生率为96.9%。在ExteNET奈拉替尼辅助治疗的研究中，未使用任何预防性止泻药物，有95%的患者出现了腹泻。这严重影响患者服用药物的依从性和耐受性，两者的药品说明书均提到给予洛哌丁胺进行抗腹泻治疗，并根据患者的耐受程度调整药物的使用剂量。
其中吡咯替尼说明书中提到治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化，发现大便不成形时，尽早开始抗腹泻治疗，可选用洛哌丁胺或蒙脱石散；奈拉替尼说明书明确推荐在治疗的前2个周期(56天)期间给予洛哌丁胺预防性用药。
近期相关研究证实奈拉替尼剂量递增原则可以有效缓解患者出现腹泻，具体的策略是120 mg/d，第1-7天；160 mg/d，第8-14天；240 mg/d，第15-365天；在治疗期间如果患者有需要也可以给予洛哌丁胺进行治疗，但是用量不能超过16 mg/d，以确保患者安全合理的使用药物。
2020年2月25日美国FDA批准奈拉替尼联合卡培他滨用于既往使用过两种以上晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。随着这项适应症的获批，奈拉替尼不仅仅可以适用于早期乳腺癌患者，也可以适用于晚期或转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奈拉替尼/来那替尼(NERATINIB)在HER2阳性乳腺癌中改善中枢神经系统转归？
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