奈拉替尼/来那替尼(NERATINIB)辅助治疗HER2阳性乳腺癌患者的疗效如何？

　　奈拉替尼是HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制剂，奈拉替尼能与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4)]的胞内端不可逆结合，抑制受体的磷酸化，进而阻断下游信号传导。最终可以抑制癌细胞的增殖、存活、迁移并改善肿瘤微环境。奈拉替尼是一种口服的、不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可以有效克服曲妥珠单抗耐药。2020年2月25日，美国食品药品管理局（FDA）批准奈拉替尼（neratinib，NERLYNX）与卡培他滨联合治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

　　ExteNET研究是HER2阳性乳腺癌强化辅助治疗的经典研究，自2009年7月至2011年10月，共纳入2840名经新辅助/辅助曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者，并按1:1随机分配到奈拉替尼组和安慰剂组（两组各1420例），每天口服奈拉替尼240mg或安慰剂，持续治疗1年。主要终点为无侵袭性疾病生存期(iDFS)，次要终点有总生存（OS）、安全性等。

　　研究数据显示，奈拉替尼组2年iDFS绝对获益2.3%，降低33%复发及死亡风险；5年iDFS绝对获益2.5%，复发及死亡风险降低27%。在亚组分析中，淋巴结阳性的患者5年iDFS绝对获益3.7%，显著降低了30%的复发及死亡风险。由此可见，在降低复发及死亡风险方面，奈拉替尼较安慰剂组优势显著。

　　在安全性方面，奈拉替尼治疗的主要毒性是3级腹泻，大多数发生在第一个月，导致17%的患者停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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