密妥坦/米托坦(Lysodren)治疗肾上腺癌患者肿瘤肿块明显缩小？

　　LYSODREN（密妥坦）最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显的破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用LYSODREN（密妥坦），可以改变人体内肾上腺皮质醇的外代谢，减少了可测量的17-羟基皮质类固醇的浓度，即使血浆中的皮质类固醇的浓度并没有下降。该药物显著的增加了6-β-羟基皮质醇的形成。LYSODREN（密妥坦）仅适用于无法手术的功能性以及非功能性肾上腺皮质癌（ACC）的治疗。

　　密妥坦在人体中的药代动力学研究；一项肾上腺癌患者的研究（3）表明，口服LYSODREN（密妥坦）大概有40%被吸收，有大约10%的作为水溶性代谢产物在尿液中被回收，有少量的被排到胆汁中，剩余的显然是被储存在组织里了。当通过胃肠道外给药的时候，在尿液中会发现大约25%的水溶性代谢产物。在使用LYSODREN（密妥坦）期间以及停药之后测定血药浓度。测定未被利用的药物和代谢产物。每天使用剂量5-15克患者的血药浓度，与7-90微克/毫升未被利用的药物和29-54微克/毫升的代谢产物并不相同。停用药物后，血药浓度会下降，但由于需要比较长的半衰期来清除药物（中位数53天，范围是18-159天），所以依然会持续几个星期。大多数患者在6-9周后，体内就检测不到密妥坦了。有一位患者，总共使用了1900克的LYSODREN（密妥坦），停药10周后，依然检测到了很高的血药浓度。尸检数据已经证实，在大多数身体组织中都能发现LYSODREN（密妥坦）。脂肪组织是最主要的储存部位。在一位患者中，检查了大量的组织，基本上在每一处组织中都发现了该药物。LYSODREN（密妥坦）似乎部分被转化为水溶性代谢产物。这种物质还没有被鉴定分类，仅在使用LYSODREN（密妥坦）患者的尿液和血液里面被发现。通过检测胆汁发现，并不含有未被利用的LYSODREN（密妥坦）。胆汁里面有密妥坦的代谢产物。这表明，胆汁排泄是从体内清除代谢产物的重要途经。

　　Hutter和Kayhoe（4）报告了使用LYSODREN（密妥坦）治疗138例肾上腺皮质癌患者的临床特征和结果，并将他们的发现与以前文献中报道的48例患者进行了比较。在他们的报告之后，有机构又研究了115名接受药物治疗的患者。没有证据表明使用LYSODREN（密妥坦）最终可以治愈疾病。许多进行间歇性治疗的患者，当严重症状再次出现时，重新开始治疗。在第三或第四次疗程后，患者经常对药物没有反应。迄今为止积累的经验表明，尽可能的以最大剂量、持续使用LYSODREN（密妥坦）治疗，可能是最好的方法。接受治疗的患者中，有很大比例显示出肾上腺功能不全的迹象。因此，似乎有必要关注这些患者，并进行类固醇替代治疗。已经显示，外源类固醇的代谢会被药物改变，可能需要比一般替代疗法更高的剂量。在迄今研究的可评估患者中，50%的患者在使用LYSODREN（密妥坦）后，肿瘤肿块明显缩小，80%的患者原本升高的类固醇的分泌也显著性降低（4）。临床效果可以通过肿瘤肿块缩小，疼痛、虚弱或厌食症状的减轻，以及类固醇症状的减少等来体现出来。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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