他替瑞林(TALTIRELIN)能有效治疗脊髓小脑性肌肉运动障碍？

　　Taltirelin他替瑞林（商品名Ceredist）是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物，它模仿TRH的生理作用，但具有更长的半衰期和作用持续时间，并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药，具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调；对于其他神经退行性疾病，例如脊髓性肌萎缩症，也有一定疗效。脊髄小脑变性病（Spinocerebellar Degeneration，SCD）是共济失调、运动失调症状为主的神经性病变的总称。主要因小脑受损，表现为以共济失调为主的神经系统疾病的总称，症状包括共济失调（运动失调）、帕金森症状以及自主神经症状等多种类型。多数脊髓小脑变性症以步行困难开始发病，之后发声困难，手颤、不能握笔写字等症状逐渐表现出来，直至病情发展恶化。

　　日本片剂Ceredist 5 mg可有效治疗共济失调（肌肉运动障碍）。每片含有5毫克他替瑞林水合物，一种促甲状腺激素释放激素的模拟剂。这种激素有助于对抗抑郁、记忆障碍、运动障碍和意识丧失。他替瑞林水合物与激素具有相似的结构，但与激素相比，它的持久性是激素的8倍，因此效果更好更持久，长期使用也不会引起耐药。

　　他替瑞林促进大脑中神经递质的释放，并起到神经生长因子的作用。因此，他替瑞林可以显著改善脊髓小脑退化中的共济失调症状，如运动不协调、步态异常、言语变化、眼球运动异常等。

　　药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。

　　他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。

　　在体内，他替瑞林Taltirelin已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋，并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。他替瑞林Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。

　　除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，Taltirelin他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。此外，已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中，Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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