他替瑞林(TALTIRELIN)治疗脊髓小脑变性患者共济失调明显改善?

2023-04-11 作者: 康必行-小璐

  临床上,作为TRH类似物的他替瑞林(Taltirelin)在日本已经获准用于治疗SCA,由日本Tanabe Seiyaku公司研发,其商品名为Ceredist,该公司上市ODT(口腔崩解剂)产品。他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物.。其对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍,半衰期约为2-4h,主要通过肾脏随尿液排泄,作用持续时间比TRH长8倍,对TRH受体亲和力约为TRH的1/11,因而内分泌作用比TRH弱,但在体内比TRH稳定。另外,对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11,TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,该负反馈系统也会抑制本药潜在的内分泌作用。

  他替瑞林(Taltirelin),促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病(SCD)药物进入临床,用于改善共济失调步态,商品名为Ceredist,目前仅在日本作为处方药。

  在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗,一日两次,每次5mg。28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P>0.001),而且共济失调的累计变化率为27.1%,而安慰剂组则为39.4%,而且不良反应的发生率在安慰剂组与他替瑞林组几乎相等,他替瑞林的不良反应发生率为14.1%,主要的不良反应是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。

  他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,可以调节神经细胞的活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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