布加替尼/布格替尼(Brigatinib)治疗非小细胞肺癌缓解率高？

　　非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。近几年来，越来越多的患者受益于靶向治疗。目前，市场上针对非小细胞肺癌已经有20种以上的靶向药物。肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。

　　如果患者检测出ALK阳性，则有可能使用到布格替尼。布加替尼片作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

　　ALTA-1L研究是一项多中心、开放标签、随机的Ⅲ期研究，通过布加替尼与克唑替尼治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期肺癌，来对比疗效与安全性。布格替尼（Brigatinib），又名布加替尼、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。

　　在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　最新的研究结果显示，经独立评审委员会(BIRC)评估，布格替尼与克唑替尼中位PFS（mPFS）分别为24个月vs11.1个月；经研究者评估，布加替尼和克唑替尼的mPFS分别为30.8个月vs9.2个月。由此可知，无论是BIRC还是研究者的评估结果，布格替尼的PFS都显示出明显优势。值得关注的是，布格替尼在意向治疗分析（ITT）人群中的ORR为74%，其CR率高达24%,中位缓解持续时间为33.2个月。

　　在事后分析中进一步探索了III期ALTA-1L试验中靶病灶缩小程度与患者PFS和OS的关系。结果显示，与克唑替尼相比，布格替尼带来深度缓解（靶病灶缩小＞75%）的患者比例高达56%vs34%，深度缓解组mPFS达44.1个月，3年OS率高达85%，其PFS和OS获益趋势优于克唑替尼。与靶病灶缩小≤50%的患者相比，<75%的患者PFS或OS事件的风险显著降低。

　　从研究中能看到，与克唑替尼相比，布格替尼用于晚期ALK阳性肺癌患者中，一线治疗效果更好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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