恩诺非尼/恩哥拉非尼(BRAFTOVI)可用于BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌？

　　恩哥拉非尼是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可以导致组成型活化的BRAF激酶，其可以刺激肿瘤细胞生长。恩哥拉非尼抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，恩哥拉非尼诱导与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤消退。

　　肺癌是第二常见的癌症类型，也是全球癌症相关死亡的头号原因。美国癌症协会估计，2023年美国将出现约23.8万例肺癌新发病例。NSCLC约占所有肺癌的80-85%，其中BRAF V600E突变阳性NSCLC又占所有NSCLC的2%。

　　2023年4月4日，辉瑞宣布恩哥拉非尼（Braftovi）联合binimetinib（Mektovi）用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的补充新药申请（sNDA）获FDA受理，PDUFA日期定为2023年Q4。

　　此次sNDA主要是基于II期PHAROS研究的积极结果。该研究是一项多中心、开放标签、单臂临床试验，共纳入98例携带BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。研究的主要终点为独立医学影像审查（IRR）委员会评估的客观缓解率（ORR）。辉瑞表示，该研究已达到主要终点，详细结果将在近期举行的医学会议上公布。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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