索拉非尼/多吉美(SORAFENIB)具有双重的抗肿瘤作用？

　　索拉非尼具有双重的抗肿瘤作用：既可以通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路进而直接抑制肿瘤细胞的增殖，也可以通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。索拉非尼主要用于治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞；治疗不能手术的肾肿瘤细胞，治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者。

　　索拉非尼（多吉美）是一种用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺癌的口服抗癌药物。索拉非尼首先于2005年在美国获批，其次于2006年在我国获批，这为无数肿瘤患者带来了新的治疗希望。截止至2020年底，索拉非尼已在全球超过100个国家获批上市。索拉非尼是一款多靶点激酶抑制剂，体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。

　　索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，索拉非尼均可抑制肿瘤生长和血管生成。索拉非尼虽是一款多靶点激酶抑制剂，可近几年大火的仑伐替尼也是一款多靶点抑制剂，临床治疗效果不亚于索拉非尼，甚至更好，服药时可直接服药仑伐替尼。其实每种药物的出现都有其意义，索拉非尼的出现惠及了世界各地众多患者，它是第一代抑制剂，能够显著延长晚期肝癌、肾癌患者的总生存期，减少患者的疼痛。

　　索拉非尼（俗称：多吉美）是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。由此可以知道索拉菲尼靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。也就是说索拉非尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生；另一方面，还可以明显抑制肿瘤血管生成。即“一石二鸟”、“双管齐下”，同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。索拉非尼自上市以来，就在肝癌的靶向治疗上受到高度关注，在多个国家的临床研究中均取得了突破性进展，被证实可以有效地阻止病情恶化，显著延长不能手术的晚期肝癌患者的生存时间。目前索拉非尼已经获得世界180多个国家和地区的认可，被推荐为肝癌临床一线标准治疗用药。2008年6月我国食品药品监督管理局(CFDA)批准了索拉非尼用于治疗不能手术切除的肝细胞癌。

　　服用索拉非尼的患者都知道，索拉非尼是存在耐药性的，那么患者服用索拉非尼一般多久会耐药呢?耐药性(drug resistance)又称抗药性，是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。据专家研究所示，耐药时间是个人体质所影响的。索拉非尼的平均耐药效果是1年左右，早的3-4个月就会出现耐药，晚的1-2年才会出现耐药。如果患者是身体情况非常好，那么耐药时间也会增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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