卡博替尼(CABOZANTINIB)具有广谱抗癌能力?

2023-04-14 作者: 康必行-小璐

  卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性,卡博替尼被称之为靶向药中的“混世魔王”,具有广谱抗癌能力。

  美国FDA批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者(二线治疗)。一项国际多中心的大型三期临床试验(CELESTIAL研究)显示,卡博替尼作为二线治疗药物,显著延长肝癌患者的生存期,降低死亡或进展风险。

  虽然卡博替尼获得批准治疗甲状腺髓样癌、肾癌、和已经接受过sorafenib治疗的肝细胞癌,目前在国际上一些临床试验中也用它来试验性治疗其他的一些癌症,但它并不是一个神药,即便是已经获得批准的适应症,患者也不是百分百都能获得治疗效果。

  治疗肾细胞癌:卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67%vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

  治疗肝细胞癌:接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。

  治疗肺癌:在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。

  此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。

  治疗甲状腺癌:对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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