KRAS突变是非小细胞肺癌（Non-Small-Cell Lung Cancer,NSCLC）一个重要的驱动基因，在西方人群中KRAS突变发生率达到20-30%，在亚洲人群这一发生率为7-10%。中国肺腺癌中KRAS突变比例约为8%。
KRAS突变的NSCLC优势人群为男性、吸烟史、浸润性黏液型腺癌和实体型腺癌；其中G12C突变最常见（33.6%），其次为G12D（23.9%）和G12V（22.1%）。由于空间结构问题，KRAS一直被认为是「最难开发靶向药」的突变靶点。
目前，已经有两种针对KRAS G12C突变的靶向药物获得美国FDA的批准，分别是索托拉西布（sotorasib）和阿达格拉西布（adagrasib）。这两种药物都可以通过与KRAS G12C突变形式的半胱氨酸共价结合，将KRAS锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
索托拉西布(sotorasib)
索托拉西布说明书
药品英文名：Sotorasib
药品中文名：索托拉西布
药品英文商品名：Lumakras
药品别名：索托雷赛、索托拉西部、索托拉希布、索妥拉西布
研发代号：AMG 510
基因靶点：KRAS G12C，amg510只针对KRAS G12C靶点有效
原研版规格剂量：120mg*240片/盒
生产厂家：美国Amgen安进制药公司/百济神州
中国上市：尚未上市。按一般流程来说，预计1-3年内才能在国内上市。
医保报销：国内未上市，不能医保报销
适应症：用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（经FDA批准的检测确定）的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。
阿达格拉西布(adagrasib)
阿达格拉西布简要说明书：
药品英文名：Adagrasib
药品中文名：阿达格拉西布
药品商品名：Krazati
研发代号：MRTX-849
生产厂家：Mirati Therapeutics/再鼎医药
靶点：KRAS G12C
规格剂量：片剂，200mg*180片/盒
美国首次获批上市：2022年12月，获得FDA批准上市；
中国首次获批上市：国内未上市，但国内有开展相应的临床试验；
阿达格拉西布仿制药：暂无相应的仿制药上市。针对KRAS G12C靶点突变，有索托拉西布（AMG510、索托雷塞、sotorasib）的仿制药可选择。
适应症：至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。
索托拉西布VS阿达格拉西布
用法用量：
阿达格拉西布的推荐剂量为：600mg，口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间，可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。
索托拉西布的推荐剂量为：每日一次，口服960mg。每天一次，在每天同一时间服用，有或没有食物，整片吞服。不要咀嚼药片。
治疗效果：
阿达格拉西布的治疗效果：在II期KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布在既往治疗过的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。
索托拉西布的治疗效果：一项单组2期（NCT03600883）试验中，在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者中，中位缓解持续时间为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。在这项2期试验中，索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处，没有新的安全信号。
安全性和耐受性方面：
索托拉西布（sotorasib）要优于阿达格拉西（adagrasib）。
价格方面：
由于索托拉西布（sotorasib）已经有仿制药上市，而阿达格拉西布（adagrasib）只有原研药，因此索托拉西布（sotorasib）的价格更有优势，性价比更高。而且索托拉西布仿制药只有原研药价格的十分之一，疗效与原研药几乎一样，大大减轻了患者的经济负担。想进一步了解价格和购买渠道请咨询康必行海外医疗，海外药房直接购买，享受当地患者的优惠价格，海外直邮，国际包裹直达患者手中。
更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/
一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"