特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)的上市为EGFR突变且MET扩增的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗策略

　　非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR突变的患者在接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗时，可能会遇到MET扩增导致的耐药问题。MET扩增是EGFR-TKI耐药的次要驱动因素之一，尤其在使用第三代EGFR TKI奥希替尼治疗时，MET扩增的发生率较高。对于EGFR-TKI耐药的患者，目前的治疗指南推荐使用免疫组化（IHC）检测MET蛋白过表达，以指导后续治疗。

　　特泊替尼是一种高选择性的口服MET TKI，已获批用于治疗晚期或转移性MET外显子14（METex14）跳跃突变阳性的NSCLC患者。由于其高选择性，特泊替尼的非肿瘤靶向毒性风险较低，这为它与EGFR TKIs的联合使用提供了可能性。临床前和临床研究支持特泊替尼与EGFR TKIs联合使用，用于治疗EGFR突变且MET扩增的NSCLC患者。

　　特泊替尼临床疗效怎么样？

　　研究数据：VISION研究是一项单臂、开放标签、多中心、非随机、多队列研究，在全球15个国家的130多个中心开展，评估了特泊替尼在初治或经治METex14跳突晚期NSCLC中的疗效与安全性。

　　研究数据显示：研究中组织检测确认METex14（T+）的NSCLC初治患者（N=111）接受特泊替尼治疗的ORR为58.6%，mPFS为15.9个月，mOS为29.7个月，经治人群（N=97）接受特泊替尼治疗的ORR为49.5%，mPFS为11.5个月，mOS为20.4个月。长期随访安全性结果与既往报道一致，整体安全可控，主要为轻至中度不良反应。

　　奥希替尼耐药后，可以用特泊替尼吗？

　　奥希替尼一线治疗耐药后，可以联合特泊替尼进行治疗。临床前和临床研究支持特泊替尼与EGFR TKIs联合使用，用于治疗EGFR突变且MET扩增的NSCLC患者。

　　研究数据：INSIGHT 2研究是一项多中心、开放标签的II期临床试验，旨在探究奥希替尼作为一线治疗后出现获得性耐药的、携带EGFR突变且伴有MET扩增的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。

　　研究结果：MET扩增患者的客观缓解率（ORR）达到了50.0%，置信区间为39.7%至60.3%。在这些患者中，有77例（占79%）出现了肿瘤缩小，而49例患者实现了部分缓解（PR）或完全缓解（CR）。

　　在次要终点方面，缓解持续时间（DoR）的中位数为8.5个月。

　　安全性方面，特泊替尼+奥希替尼的安全性整体可控，由于治疗相关不良事件导致的停药率很低。

　　这些数据表明，在缺乏针对性治疗药物获批的背景下，特泊替尼和奥希替尼的联合使用可能为患者带来潜在的治疗优势，证实了同时抑制EGFR和MET的疗效。这一联合治疗方案不仅安全性良好，而且能够维持患者的整体生活质量。

　　综上所述，特泊替尼的上市为EGFR阳性NSCLC患者经标准治疗后出现MET突变提供了新的治疗策略。病例的成功治疗再次证明了特泊替尼在这一患者群体中的疗效和安全性，为临床医生提供了重要的参考。目前，特泊替尼已正式被纳入2024年新版国家医保目录，用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，并将于2025年1月1日正式落地实施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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