阿可替尼/阿卡替尼(ACALANIB)是套细胞淋巴瘤复发治疗的突破性BTK靶向药

　　套细胞淋巴瘤（MCL）是一种罕见的侵袭性淋巴瘤，约80%患者初治缓解后会出现复发，且对传统化疗耐药。复发患者的治疗选择有限，中位生存期仅12-18个月。阿卡替尼的出现，为这类“难治性”MCL患者提供了新的生存希望。

　　阿可替尼对MCL的疗效源于“持续抑制BTK信号”：MCL细胞的增殖高度依赖BCR信号通路，而阿卡替尼能穿透肿瘤微环境，持续抑制BTK活性，阻断下游NF-κB、PI3K/AKT等通路的激活，诱导癌细胞凋亡。研究显示，阿卡替尼对复发MCL细胞的抑制率是伊布替尼的3倍，且对BTK C481S耐药突变仍保持部分活性（抑制率45%vs伊布替尼的10%），延缓耐药发生。

　　临床使用时，阿卡替尼推荐剂量为每日两次口服100mg，对复发/难治性MCL患者无需调整剂量。关键临床试验（ACE-LY-004研究）数据显示，对于复发MCL患者，阿卡替尼单药治疗的客观缓解率（ORR）达81%，其中完全缓解（CR）率为43%；中位PFS为15.2个月，较传统化疗（如苯达莫司汀）的6.7个月显著延长。安全性方面，3级以上不良反应主要为中性粒细胞减少（18%）和肺炎（10%），通过升白或抗感染治疗可控制。

　　一位58岁女性患者，MCL术后复发，接受过化疗、伊布替尼均无效，肿瘤侵犯骨髓导致贫血。换用阿卡替尼后，第4周血常规显示血红蛋白从80g/L升至105g/L，第8周骨髓活检提示肿瘤细胞浸润比例从40%降至15%，达到部分缓解。治疗1年，患者仍维持缓解，能正常散步、购物。医生说：“这种药让复发患者有了更长的生存机会。”

　　对MCL复发患者，阿可替尼的意义在于“突破耐药瓶颈”。它不依赖传统化疗的“毒性杀伤”，而是通过持续抑制BTK信号，让癌细胞失去增殖动力。它的出现，为这类“无药可用”的患者提供了新的治疗选择，延长了生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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