塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)为RET融合阳性肺癌患者开启精准治疗之门

　　在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，转染重排基因融合作为重要的驱动基因变异，长期以来缺乏高选择性靶向药物。塞尔帕替尼的出现改变了这一局面，作为首个高选择性转染重排抑制剂，它为转染重排融合阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了精准治疗选择，显著改善了这类患者的生存预后。

　　塞普替尼的治疗原理基于其独特的作用机制，能够强效且选择性地抑制转染重排酪氨酸激酶活性。当转染重排基因与其他基因发生融合时，会导致转染重排蛋白结构性激活，持续驱动肿瘤细胞增殖。塞尔帕替尼通过ATP竞争性方式与转染重排激酶结构域特异性结合，有效阻断下游信号通路传导。该药物适用于经检测确认存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，无论是初治还是经治情况都显示出显著疗效。

　　关键临床试验数据充分证明了塞普替尼的卓越疗效。在一项多中心研究中，纳入一百零五例转染重排融合阳性晚期非小细胞肺癌患者，其中包括三十九例初治患者和六十六例经治患者。研究结果显示，在初治患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到百分之八十五，疾病控制率为百分之九十五。在经治患者中，客观缓解率也达到百分之六十四，疾病控制率为百分之九十一。更令人鼓舞的是，中位缓解持续时间在初治患者中为十六点五个月，在经治患者中为十七点五个月，显示出持久的治疗效果。塞尔帕替尼的标准用法需根据体重确定剂量：体重低于五十公斤者每次一百二十毫克，体重五十公斤及以上者每次一百六十毫克，均为每日两次口服，不受进食影响。常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、肝功能异常等，大多数为轻中度，可通过规范的剂量管理和对症支持治疗得到控制。

　　与传统的多激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼展现出显著优势。既往用于治疗转染重排融合阳性肺癌的多激酶抑制剂如凡德他尼、卡博替尼等，虽然具有一定程度的转染重排抑制活性，但其选择性较差，客观缓解率通常仅为百分之二十至四十七。塞尔帕替尼作为高选择性转染重排抑制剂，不仅将客观缓解率提升至百分之八十五，更重要的是其安全性特征明显改善，减少了因多靶点抑制带来的不良反应。临床实践中的典型案例充分体现了其价值。一位四十八岁晚期肺腺癌患者，基因检测发现KIF5B-RET基因融合，使用塞尔帕替尼作为一线治疗。治疗四周后复查显示肺部原发灶缩小百分之五十八，纵隔淋巴结转移灶明显缩小。治疗期间出现一级口干和腹泻，经对症处理后控制。患者持续治疗十四个月，病情保持稳定。

　　塞尔帕替尼的成功研发和应用，标志着转染重排融合阳性非小细胞肺癌治疗进入了精准靶向新时代。其高选择性的作用机制和卓越的临床疗效，为这类患者提供了重要的治疗选择。随着检测技术的普及和临床经验的积累，塞尔帕替尼有望让更多转染重排融合阳性肺癌患者从精准治疗中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)为RET基因变异肿瘤患者开启精准靶向治疗新时代

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