图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB)是HER2阳性乳腺癌脑转移治疗的重要进展

　　HER2阳性乳腺癌的治疗近年来取得了显著进步，但脑转移仍然是临床面临的重大挑战。图卡替尼作为一种高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够有效穿透血脑屏障，为HER2阳性乳腺癌脑转移患者提供新的治疗选择。与传统的泛HER抑制剂不同，图卡替尼对HER2靶点具有高度选择性，而对EGFR的抑制活性较弱，这种特性使其在保持抗肿瘤疗效的同时，显著减少了皮疹和腹泻等常见不良反应。药物通过可逆性地结合HER2酪氨酸激酶结构域，抑制其磷酸化及下游信号通路的激活，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。

　　图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往接受过至少一种抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌患者，特别是那些伴有脑转移的病例。推荐剂量为每日两次口服300毫克，随餐服用可提高生物利用度。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳和肝酶升高，其中腹泻是最常见的不良反应，发生率约为80%，但大多数为1-2级，可通过标准止泻方案进行有效管理。关键临床试验数据显示，在HER2阳性乳腺癌脑转移患者中，图卡替尼联合方案使颅内客观缓解率达到47%，中位无进展生存期达到7.6个月，显著优于对照组。

　　与拉帕替尼等早期HER2抑制剂相比，图卡替尼显示出更好的血脑屏障穿透能力和更优的安全性特征。在疗效方面，图卡替尼联合方案将疾病进展或死亡风险降低了46%，两年总生存率提高了8.1个百分点。实际临床案例中，一位52岁HER2阳性乳腺癌女性患者，在经历多线治疗后出现多发脑转移，开始接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。治疗8周后头颅MRI显示脑转移灶缩小55%，神经系统症状明显改善。治疗期间出现2级腹泻，经洛哌丁胺对症处理后控制良好，患者能够维持较好的生活质量。

　　图卡替尼的出现为HER2阳性乳腺癌脑转移患者带来了新的希望，其良好的中枢神经系统渗透性填补了该类患者治疗的空白。随着临床应用经验的积累，图卡替尼有望在HER2阳性乳腺癌治疗序列中发挥越来越重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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