索托拉西布(Lumakras/sotorasib)是攻克肺癌常见耐药突变的首个靶向药

　　在非小细胞肺癌的治疗中，鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变曾是一个棘手的靶点，它驱动肿瘤生长并对许多标准治疗耐药。索托拉西布的出现标志着针对这一特定突变取得了历史性突破。它是一种口服的小分子抑制剂，能够不可逆地结合于鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变蛋白，将其锁定在失活状态，从而阻断下游的促癌信号传导。它被批准用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。

　　患者通常每日一次口服索托拉西布。关键注册研究数据显示，在经大量预处理的晚期患者中，索托拉西布展现了令人瞩目的疗效，独立评审委员会评估的客观缓解率达到37%，疾病控制率高达80.6%。中位缓解持续时间为11.1个月。这意味着超过三分之一患者肿瘤显著缩小，且大多数患者病情能得到控制。常见的副作用包括腹泻、恶心、肝酶升高等，但多数为轻度至中度。与传统的化疗相比，索托拉西布作为精准靶向药物，为携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C这一“难治”突变的患者提供了有效率高、口服便利的新选择。

　　有临床案例表明，一位晚期肺腺癌患者，在经历含铂化疗和免疫治疗后疾病进展，基因检测发现鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变。在开始使用索托拉西布后，复查显示肺部病灶明显缩小，原先的咳嗽、胸痛症状显著缓解。索托拉西布以其精准的靶向性，成功撬动了鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变肺癌的治疗僵局，成为该领域一个重要的治疗里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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