转染重排原癌基因融合是多种肿瘤的明确驱动基因,见于约百分之一至二的非小细胞肺癌,百分之十至二十的甲状腺乳头状癌及其他少数癌症。这种融合导致转染重排原癌基因激酶区二聚化并异常激活,持续驱动肿瘤生长。普拉替尼是一种高效、选择性口服转染重排原癌基因抑制剂,它对天然转染重排原癌基因蛋白以及多种常见转染重排原癌基因融合伴侣均有强效抑制作用。普拉替尼通过与转染重排原癌基因的ATP结合位点结合,抑制其激酶活性及下游信号通路。
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