博珂/厄达替尼(Balversa/LUCIErdafitinib)如何治疗特定突变治疗尿路上皮癌？

　　在部分尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体基因的特定突变或融合，导致其编码的受体蛋白异常激活，驱动肿瘤生长，博珂是一种口服、强效、选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，厄达替尼通过与成纤维细胞生长因子受体1-4的ATP结合口袋结合，抑制其激酶活性，从而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其死亡。它对含有特定激活突变或融合的成纤维细胞生长因子受体具有高度活性。

　　该药物适用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者应在既往含铂化疗期间或之后出现疾病进展。在关键临床研究中，对于经治的、存在特定成纤维细胞生长因子受体改变的晚期尿路上皮癌患者，厄达替尼治疗显示出具有临床意义的客观缓解率。常见的不良反应与该类药物作用机制相关，包括高磷血症、口腔炎、疲劳、恶心、腹泻、口干、食欲下降、味觉障碍和皮肤干燥等。高磷血症是常见的药效学相关反应，通常提示靶点被抑制。

　　在晚期尿路上皮癌的后线治疗中，尤其是对于含铂化疗失败的患者，存在巨大的未满足需求。博珂的获批，标志着尿路上皮癌治疗进入了基于特定基因改变的精准靶向时代。与免疫检查点抑制剂相比，其作用机制完全不同，适用于存在特定驱动基因改变的患者群体。其疗效凸显了对晚期尿路上皮癌患者进行成纤维细胞生长因子受体基因检测的重要性，以筛选潜在获益人群。然而，其不良反应谱，如高磷血症和口腔黏膜炎，需要主动监测和管理。厄达替尼为存在特定成纤维细胞生长因子受体改变的难治性尿路上皮癌患者提供了重要的靶向治疗机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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