拉罗替尼/拉克替尼(LOXO-101)广谱靶向基因融合泛肿瘤治疗

　　拉罗替尼是一种口服、高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其核心作用机制是针对神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合这一特定的分子驱动事件。当NTRK1、NTRK2或NTRK3基因与其他基因发生融合时，会产生异常激活的嵌合TRK蛋白，持续驱动细胞增殖，导致肿瘤发生。拉罗替尼能够强效抑制所有三种TRK激酶的活性。其革命性意义在于其疗效不依赖于肿瘤发生的组织器官来源，而完全取决于是否存在NTRK基因融合。只要检测到该融合，无论肿瘤是常见类型还是罕见肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等，都可能从治疗中获益，实现了真正的“异病同治”。

　　该药物适用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者，且要求肿瘤为局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症，以及无满意替代治疗或现有治疗后出现进展。在多项针对成人和儿童的关键临床试验汇总分析中，拉罗替尼在超过25种不同肿瘤类型的患者中显示出高缓解率和持久的疗效，总体客观缓解率可达79%，中位缓解持续时间超过35个月。常见的不良反应多为轻至中度，包括疲劳、头晕、恶心、呕吐、肝酶升高和咳嗽。由于该药对表达TRK的正常神经组织也可能产生影响，可能导致感觉异常和头晕等神经系统副作用。

　　在肿瘤治疗的传统模式中，治疗方案主要基于肿瘤的原发部位和组织学类型。拉罗替尼的成功标志着肿瘤治疗进入了“组织不可知论”或“篮子试验”的新时代，即基于生物标志物而非肿瘤来源决定治疗方案。与针对特定器官癌症的靶向药相比，拉罗替尼的作用范围突破了组织学限制。与化疗相比，其精准性和耐受性更优。拉罗替尼的获批极大地推动了在多种实体瘤（尤其是罕见肿瘤和难治性肿瘤）中进行NTRK基因融合检测的临床实践，其卓越的疗效为存在这一特定驱动变异的患者，无论年龄和肿瘤类型，提供了前所未有的治疗机会，但前提是必须通过可靠的检测方法明确NTRK基因融合状态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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