布吉他滨/布格替尼(Brigatinib)全面抑制靶点并有效应对肺癌脑转移

　　布加替尼是新一代间变性淋巴瘤激酶/表皮生长因子受体双重抑制剂，对间变性淋巴瘤激酶具有高度选择性，并能有效抑制多种对第一代间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药的突变，尤其是间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变。该药物设计上具有优异的中枢神经系统渗透性，能够有效穿过血脑屏障，对于间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌常见的脑转移病灶具有强大的预防和治疗作用。此外，其对表皮生长因子受体突变有一定的抑制活性，可能有助于应对部分旁路激活导致的耐药。布吉他滨通过强效抑制间变性淋巴瘤激酶及其耐药突变，并对表皮生长因子受体通路产生一定影响，从而全面抑制肿瘤生长并控制颅内疾病。

　　该药物被批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌成人患者，可作为一线治疗，也可用于克唑替尼治疗后疾病进展的患者。在关键研究中，与第一代药物克唑替尼相比，布吉他滨一线治疗显著延长了无进展生存期，并展现出更高的颅内客观缓解率，有效控制脑转移进展。常见不良反应包括胃肠道反应、肌酸磷酸激酶升高、高血压、心动过缓、间质性肺病/肺炎和视力障碍。其起始治疗采用独特的剂量递增方案，旨在降低早期肺部不良事件的风险。

　　在间变性淋巴瘤激酶阳性肺癌的治疗演进中，布加替尼作为新一代抑制剂，其优势在于对耐药突变的有效抑制和强大的颅内活性。与第一代药物克唑替尼相比，其在无进展生存期和脑转移控制方面显示出明确优势。与同为新一代抑制剂的药物相比，布吉他滨有其独特的疗效和安全性数据，例如其剂量递增的给药策略。布吉他滨的应用，为间变性淋巴瘤激酶阳性肺癌患者，特别是那些伴有脑转移或面临耐药问题的患者，提供了强有力的治疗选择。然而，其潜在的严重不良反应，如早期肺部事件和肌酸磷酸激酶升高，要求医生在治疗初期及全程进行密切监测和主动管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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