奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)精准抑制耐药突变并高效控制肺癌脑转移

　　奥希替尼是一种口服、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心价值在于能够高效、选择性地抑制表皮生长因子受体敏感突变以及关键的获得性耐药突变——表皮生长因子受体突变。该突变是使用第一、二代表皮生长因子受体抑制剂后最常见的耐药机制。奥希替尼通过其独特的丙烯酰胺结构共价结合于突变型表皮生长因子受体，强效阻断下游信号传导。同时，其对野生型表皮生长因子受体的抑制活性相对较弱，从而在保持强大抗肿瘤活性的同时，降低了因抑制野生型受体而引起的皮疹、腹泻等典型副作用。此外，奥希替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，对预防和治疗脑转移至关重要。

　　该药物适用于一线治疗携带表皮生长因子受体敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，也用于治疗经第一代表皮生长因子受体抑制剂治疗后出现疾病进展且表皮生长因子受体突变阳性的患者。在全球关键临床试验中，奥希替尼在一线治疗中相比第一代抑制剂，显著延长了无进展生存期和总生存期，并大幅降低了中枢神经系统进展的风险。常见不良反应包括皮疹、腹泻、皮肤干燥、甲沟炎以及心电图QT间期延长等，总体耐受性良好，严重不良反应发生率较低。

　　在表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的治疗史上，奥希替尼的出现是里程碑式的进步。它不仅成功克服了表皮生长因子受体这一关键耐药难题，更因其卓越的一线疗效、更佳的安全性和强大的入脑活性，已成为一线治疗的全球标准方案。与第一、二代药物相比，奥希替尼将患者的生存期提升至新高度，并从根本上改变了脑转移的治疗策略，使得许多患者得以避免或推迟全脑放疗。奥希替尼的临床应用，标志着肺癌靶向治疗进入了追求更长生存、更少耐药和更好生活质量的新时代，其治疗前进行表皮生长因子受体突变检测，治疗后关注心电图和肺部症状，已成为标准管理流程。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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