图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)高选择性抑制HER2通路并有效穿透血脑屏障

　　图卡替尼是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌中，肿瘤细胞表面过度表达人表皮生长因子受体2受体，驱动肿瘤的恶性进展。图卡替尼通过与细胞内的激酶结构域结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游信号通路。此外，其良好的血脑屏障穿透能力使其在脑脊液中能达到有效浓度，这对于控制人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌常见的脑转移至关重要。

　　该药物与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗已接受过一种或多种抗人表皮生长因子受体2方案的晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括伴有脑转移的患者。关键临床研究证实，在标准治疗方案中加入图卡替尼，可显著延长患者的无进展生存期和总生存期，并降低颅内疾病进展或死亡风险。常见的不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、肝酶升高和呕吐。由于其对表皮生长因子受体抑制较弱，与早期非选择性人表皮生长因子受体2/表皮生长因子受体抑制剂相比，其皮疹、甲沟炎等典型表皮生长因子受体相关副作用发生率较低。

　　在人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌的治疗中，特别是对于已发生脑转移的患者，图卡替尼的出现具有重要意义。与早期的非选择性人表皮生长因子受体2/表皮生长因子受体抑制剂相比，其高选择性带来了差异化的安全性特征，减少了因抑制表皮生长因子受体引起的皮肤和胃肠道毒性。与同样具有入脑活性的其他靶向药物相比，其临床数据在脑转移控制方面展示了明确获益。图卡替尼的加入，为人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌，特别是脑转移患者，提供了强有力的治疗新选择。治疗期间需密切监测腹泻、肝功能和手足皮肤反应，并进行积极管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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