普吉华在多地区获批用于经检测确认存在RET融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗,作为可口服的RET激酶抑制剂进入临床,为携带该融合标志的患者提供了直击肿瘤驱动基因异常信号的途径。
RET融合会在细胞内形成持续活化的酪氨酸激酶信号,如同在生长调控网络中接入一条不停下达增殖与存活指令的线路,使非小细胞肺癌细胞快速扩增并易于远端转移,普吉华能特异性结合突变型RET蛋白的活性部位,阻断异常信号的生成与向下传递,从而抑制肿瘤细胞的无序生长并促使部分细胞走向凋亡。它适用于经分子检测确认的RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,这类病灶因融合基因驱动常对常规化疗与部分靶向药反应有限,
非小细胞肺癌的进展常因驱动融合信号持续存在而难以单纯依靠传统方案遏制,普吉华的锁RET融合机制相当于在信号源头设下关卡,使异常增殖失去核心动力,这为控制病情赢得了时间与空间。与需静脉输注的化疗相比,口服给药便利且全身分布均匀,可覆盖肺内与脑转移等不同部位病灶。与单用免疫检查点抑制剂相比,它在RET融合阳性群体中的应答率与稳定性更具优势,尤其对化疗耐药者提供了接续方案。
临床应用中,
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