塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是锁RET异常控多癌生长的口服药

　　塞尔帕替尼在多地区获批用于经检测确认存在RET融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌、RET突变的甲状腺髓样癌以及RET融合的甲状腺癌治疗，作为可口服的RET激酶抑制剂进入临床，为携带该异常标志的多种肿瘤患者提供了跨癌种直击驱动基因的途径。RET融合或突变会让细胞内的RET信号通路持续活化，如同在生长调控网络中植入不断发送增殖与存活指令的引擎，使癌细胞不受正常约束地扩增并扩散，塞尔帕替尼能高选择性结合突变型RET蛋白的活性部位，阻断异常信号的生成与传递，从而抑制肿瘤细胞的无序生长并诱导凋亡。

　　它适用于经分子检测确认的RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌及RET融合甲状腺癌患者，这些肿瘤因RET异常驱动常对常规方案耐药，塞尔帕替尼的靶点与病因匹配，成为跨癌种针对性治疗的核心选项。使用方法为每日两次口服，剂量依耐受与疗效反馈调整，需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，疗程中定期行影像学与肿瘤标志物评估。功能药效在关键临床试验中体现，针对RET融合阳性非小细胞肺癌患者，客观缓解率约为百分之六十四，中位无进展生存期为十六点五个;在RET突变甲状腺髓样癌患者中，客观缓解率约为百分之六十九，中位无进展生存期为二十二点一个月；在RET融合甲状腺癌患者中亦观察到较高缓解比例与持久控制。与单用化疗相比，其在对应群体中起效更快且缓解持续时间更长，与多激酶抑制剂比较，因选择性更高，皮疹、腹泻与高血压等不良反应发生率相对较低，且肝肾毒性少见，使长期用药的安全性提升。

　　多种RET异常相关肿瘤的进展常因信号持续活化而难以单纯依靠传统方案遏制，塞尔帕替尼的锁RET异常机制相当于在信号源头设下精准关卡，使不同癌种中的异常增殖失去核心动力，这为跨癌种管理提供了统一而有效的干预路径。与需静脉化疗相比，口服给药便利且全身分布均匀，可覆盖原发与转移病灶；与单用免疫方案相比，它在RET异常群体中的应答率与稳定性更具优势。

　　临床应用中，塞尔帕替尼使部分既往多线治疗无效的RET异常肿瘤患者重新获得肿瘤控制与症状改善，与局部治疗联合时可形成整体与局部的协同作用。与广谱靶向药相比，它的高选择性减少了脱靶效应，在长时间治疗中保持良好耐受性，患者可维持相对稳定的日常功能与生活质量。

　　塞尔帕替尼以锁RET异常为起点，通过控多癌生长重塑跨癌种干预格局，它在RET融合与突变相关肿瘤的精准管理中犹如跨域信号锁闸，把原本各自失控的增殖节奏化为可约束与可监测的统一进程，也为化疗与免疫之外提供了依因施策的可靠依托。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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