吡托替尼/匹妥布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)应对B细胞淋巴瘤耐药挑战

　　在B细胞恶性肿瘤的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂革新了多种淋巴瘤的治疗格局，但获得性耐药仍是临床挑战，其中最常见的机制之一是靶点本身发生了突变。捷帕力的研发，正是为了突破这一困境。它是一种高选择性的、可逆的非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。与早期的共价抑制剂不同，捷帕力不依赖于与特定氨基酸残基形成永久性共价键来发挥作用。这种独特的可逆结合方式，使其即使在对共价抑制剂耐药的、携带特定突变的白血病细胞中，依然能够有效结合并抑制布鲁顿酪氨酸激酶的活性，阻断B细胞受体信号通路，从而抑制恶性B细胞的增殖与存活。

　　吡托布鲁替尼适用于治疗既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。其获批基于一项关键研究结果，该研究纳入了大量经多线治疗的患者，其中许多曾接受过共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗。数据显示，捷帕力单药治疗在这类高度难治的患者中，仍能取得可观的疗效，独立评审委员会评估的客观缓解率达50%，中位缓解持续时间约为8.3个月。该药为口服片剂，每日一次，使用便利。常见不良反应包括疲劳、中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。与共价抑制剂相比，其出血和房颤风险相对较低。

　　与共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，捷帕力的最大优势在于其作用机制能克服因结合位点突变导致的耐药。对于已对伊布替尼等药物耐药或不能耐受的患者，吡托布鲁替尼提供了一个强效的后续选择。实际案例体现了其关键作用。一位复发难治性套细胞淋巴瘤患者，在经历包括共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂在内的多线治疗后疾病再次进展，且出现淋巴结快速增大和全身症状。换用捷帕力治疗后，其肿大淋巴结显著缩小，症状缓解，疾病再次得到控制达数月之久。这个案例说明，捷帕力凭借其独特的作用机制，为对现有疗法耐药的患者开辟了新的有效治疗路径，延长了治疗序列。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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