尼鲁米特(Nilutamide/Nilandron)抗争去势抵抗性前列腺癌

　　尼鲁米特作为一种非甾体类抗雄激素药物，在历史上曾与手术去势或促性腺激素释放激素激动剂联合，用于治疗晚期转移性前列腺癌，特别是在抗雄激素治疗阶段，它通过与雄激素受体竞争性结合，阻断体内睾酮及其代谢产物双氢睾酮对前列腺癌细胞的生长刺激作用。尽管随着医学发展，更高效、耐受性更佳的新型内分泌治疗药物不断涌现，使得尼鲁米特在当今临床一线治疗中的应用已大幅减少，但其在特定历史时期和某些特定临床情境下，如作为二线激素治疗选项之一，仍具有其独特的治疗意义，为我们理解前列腺癌内分泌治疗的发展脉络提供了重要视角。

　　其治疗原理在于直接阻断雄激素与受体的结合。前列腺癌细胞的生长高度依赖于雄激素信号通路。尼鲁米特作为第一代纯抗雄激素药物，其本身并不抑制睾酮的产生，而是通过竞争性地占据前列腺癌细胞内的雄激素受体，阻止内源性雄激素与受体结合，从而抑制依赖雄激素的肿瘤细胞生长。它通常与手术去势或药物去势联合使用，以实现最大程度的雄激素阻断，这种策略旨在消除来自睾丸的雄激素后，进一步阻断肾上腺来源的少量雄激素对癌细胞的刺激。在过去，它主要适用于晚期前列腺癌的初始联合内分泌治疗，或在疾病进展后作为二线内分泌治疗方案之一。

　　在功能药效方面，多项历史临床研究证实，与单纯去势治疗相比，联合尼鲁米特的最大雄激素阻断策略，在部分患者群体中可以带来无进展生存期等方面的适度改善。然而，这种获益往往伴随着更显著的不良反应负担。相较于后来广泛应用的比卡鲁胺等抗雄激素药物，尼鲁米特的副作用谱有其特点。其最常见且需要警惕的不良反应包括视觉功能障碍，如暗适应能力下降、色觉异常，这被认为与其对视网膜的潜在影响有关。此外，间质性肺炎虽发生率不高但可能严重，需要密切监测。其他常见不良反应包括恶心、潮热、肝功能异常以及酒精不耐受反应等。因此，在治疗期间需要对患者进行定期的眼科检查和肝功能监测。

　　虽然尼鲁米特在当前前列腺癌治疗格局中的地位已被更新、更安全有效的药物所替代，如第二代雄激素受体抑制剂恩扎卢胺、阿帕他胺等，这些新药作用机制更强效，且副作用谱更易管理，但回顾尼鲁米特的应用历程，它代表了前列腺癌内分泌治疗早期探索的重要一步。它帮助临床医生更深刻地理解了完全阻断雄激素信号的必要性及其挑战，也为后续药物研发积累了宝贵的经验和教训。如今，尼鲁米特的应用主要局限于特定的临床案例，或在对现有多种新型内分泌治疗药物均不耐受或不可及的罕见情况下作为一种备选。它的历史角色提醒我们，肿瘤药物治疗的发展是一个不断迭代、追求更高疗效与更低毒性的动态过程，每一代药物都在其时代背景下为解决患者病痛贡献了力量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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