吉列替尼/吉瑞替尼(Xospata/gilteritinib)是FLT3突变急性髓系白血病的靶向利刃

　　急性髓系白血病是一种异质性的血液恶性肿瘤，其中FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是一种常见且预后不良的分子亚型。这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，驱动白血病细胞不受控制地增殖。吉列替尼是一种强效、高选择性的口服FLT3抑制剂，它能同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD两种主要突变类型。其作用机制是通过竞争性结合ATP结合口袋，抑制FLT3的自磷酸化及其下游信号传导，从而诱导白血病细胞凋亡，并可能恢复部分细胞的正常分化能力。

　　吉瑞替尼的适用人群明确，用于治疗经检测确认携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者。其疗效在一项关键性三期临床试验中得到证实。与挽救性化疗相比，吉列替尼单药治疗显著延长了患者的总生存期和中位无进展生存期。吉列替尼组的中位总生存期为9.3个月，而化疗组为5.6个月。同时，吉列替尼组的完全缓解率也显著更高。这些数据确立了吉列替尼在该领域的重要地位。该药的标准使用方法为每日一次口服120毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　从功能上看，吉瑞替尼能有效降低患者骨髓和外周血中的白血病细胞负荷，促使部分患者达到完全缓解或伴有部分血液学恢复的完全缓解，为后续进行造血干细胞移植创造了宝贵机会。相比传统的挽救性化疗方案，吉列替尼作为口服靶向治疗，其耐受性相对较好，避免了化疗常见的严重骨髓抑制、黏膜炎等部分毒性。虽然其本身可能引起如转氨酶升高、肌痛、疲劳等不良反应，但总体可控。吉列替尼的出现，改变了FLT3突变复发性或难治性急性髓系白血病的治疗范式，成为该类患者不可或缺的核心治疗药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉瑞替尼/吉列替尼(LUCIGilteritinib)为FLT3突变阳性急性髓系白血病患者铺就康复之路

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