拉罗替尼/拉克替尼(Lucilaro/Larotrectinib)为NTRK融合肿瘤带来泛癌种治疗突破

　　拉克替尼是全球首个获批的不区分肿瘤来源的“广谱”靶向药物，专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的实体瘤患者。它的问世，标志着肿瘤治疗理念从“基于器官来源”向“基于驱动基因”的重大转变。无论肿瘤起源于肺部、甲状腺、软组织还是其他任何部位，只要通过检测确认为NTRK基因融合阳性，患者即有资格接受此种精准治疗。这种“异病同治”的模式为许多患有罕见癌症或缺乏标准治疗方案的患者带来了革命性的希望。

　　拉克替尼是一种高选择性、强效的TRK抑制剂，能抑制TRKA、TRKB和TRKC的活性。NTRK基因融合会导致TRK蛋白异常持续活化，驱动肿瘤细胞的增殖与生存。拉罗替尼通过与TRK蛋白的ATP结合位点竞争性结合，阻断其信号传导，从而抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。其设计具有高度选择性，对非相关激酶的抑制作用很弱，这有助于减少脱靶效应带来的不良反应。临床前研究显示，它在多种携带NTRK融合的细胞系和动物模型中均显示出显著的抗肿瘤活性。

　　基于一项纳入55名成年患者和36名儿童患者的关键临床研究数据，拉罗替尼展现了惊人的疗效。在成年患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到75%，其中完全缓解率为22%。疗效持久，中位缓解持续时间长达35.2个月，中位无进展生存期为25.8个月。在儿童患者中，客观缓解率也高达93%。更值得注意的是，响应遍及超过15种不同的肿瘤类型，包括唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、软组织肉瘤等，充分验证了其“广谱”特性。

　　拉克替尼的剂型包括胶囊和口服溶液，适用于成人和儿童患者。成人及体表面积大于1.0平方米的儿童患者推荐剂量为每日两次，每次100毫克。体表面积小于1.0平方米的儿童患者，推荐剂量为每日两次，每次100毫克/平方米。常见的不良反应主要包括头晕、疲劳、恶心、呕吐、便秘、体重增加等，大多数为1-2级。一些特定的不良反应需要关注，如神经系统副作用（头晕、共济失调）和肝功能异常，治疗期间需定期监测。

　　拉罗替尼的出现，其意义远超一种新药的诞生。它首次实证了基于特定基因变异而非肿瘤起源部位的治疗策略在临床上的巨大成功，开启了“篮子试验”和“广谱抗癌药”的新纪元。与传统的化疗或器官特异性的治疗相比，对于NTRK融合阳性患者，拉罗替尼的疗效显著更优，且毒性相对可控。它让那些缺乏有效治疗手段的罕见肿瘤患者拥有了明确的靶向治疗机会，极大地改善了他们的预后。随着基因检测的普及，更多患者将能从这种精准治疗模式中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib/Vitrakvi)基于分子标志物的实体瘤精准治疗新选择

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