艾代拉里斯通过特异性靶向磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)亚型实现B细胞恶性肿瘤精准干预。PI3Kδ在B细胞受体信号通路中发挥关键作用,其异常激活促进恶性B细胞的增殖、存活和迁移。该药物通过高选择性抑制PI3Kδ的催化亚基p110δ,阻断下游AKT/mTOR和NF-κB信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其在淋巴组织中的归巢与增殖。这种机制避免了对PI3Kα、β、γ亚型的广泛抑制,降低了心血管和代谢相关毒性。
关键临床试验证实其在复发难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中的显著价值。在BYOND试验中,
安全性特征呈现其靶向机制的特异性。常见不良反应包括腹泻(约58%)、发热(约45%)和疲劳(约42%),多为轻中度。需特别关注的严重不良反应包括转氨酶升高(约40%)、严重感染(约30%)和肺炎(约20%),需定期监测肝功能和感染指标。与传统化疗相比,骨髓抑制发生率降低,但免疫相关毒性(如自身免疫性溶血性贫血)需警惕。
在血液肿瘤靶向治疗的演进中,
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