对于携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者,初始使用一代或二代EGFR抑制剂通常效果显著,但绝大多数患者会在约9至13个月后出现耐药,其中超过一半的病例是由T790M突变引起。拉泽替尼正是为解决这一难题而诞生。在关键的临床研究中,对于既往治疗失败且T790M突变阳性的患者,拉泽替尼展示了卓越的疗效,客观缓解率达到57%,中位无进展生存期为11个月,证明了其作为标准后续治疗的有效性。
该药为每日一次口服给药,使用方便。除了上述疗效数据,拉泽替尼对中枢神经系统转移也显示出良好的活性,这对于肺癌这一容易发生脑转移的疾病而言至关重要。与第一代药物(如吉非替尼、厄洛替尼)相比,拉泽替尼的优势在于能有效克服T790M耐药。而与同属第三代的奥希替尼相比,拉泽替尼在临床研究中显示出略有不同的安全性特征,其严重的间质性肺病和心脏毒性(如QT间期延长)报告率较低,但皮疹、腹泻、甲沟炎等常见EGFR抑制剂相关不良事件仍可能出现。
总体而言,
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