荃科得/卡匹色替片(Truqap/Capivasertib)针对AKT通路异常乳腺癌的口服抑制剂

　　荃科得（通用名：capivasertib）是一种口服、泛AKT激酶抑制剂，需与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路相关基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，这些患者在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展，该联合方案通过同时阻断雌激素受体信号和下游的关键耐药通路，为内分泌治疗耐药的特定患者群体提供了新的双重打击策略。其治疗原理基于对内分泌耐药机制的深入理解。磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路的异常激活是乳腺癌内分泌治疗耐药的主要机制之一。卡匹色替通过抑制该通路中的关键节点蛋白激酶B，从而阻断下游促生存和增殖信号的传导。与氟维司群（一种雌激素受体下调剂）联用，能够同时从上游的雌激素受体和下游的共同效应通路上协同抑制肿瘤生长，克服或延缓耐药。

　　激素受体阳性乳腺癌的内分泌治疗耐药是临床管理的核心挑战。既往研究表明，磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路相关基因的改变在约50%的晚期患者中存在。关键临床试验数据显示，在符合条件的内分泌耐药患者中，与安慰剂联合氟维司群相比，荃科得联合氟维司群方案将中位无进展生存期从3.6个月显著延长至7.2个月，疾病进展或死亡风险降低了50%，并且在携带磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路改变的患者中获益更为明显。该联合方案中，卡匹色替采用间歇给药方式（每日两次，连服4天，停药3天），与氟维司群的标准注射方案配合。其核心药效在于恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性，实现双重通路抑制。与单独使用氟维司群相比，联合卡匹色替显著提升了疗效。与其他靶向不同耐药通路的联合方案（如细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂联合内分泌治疗）相比，卡匹色替联合方案为那些对细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗失败的患者提供了新的、机制互补的选择。

　　安全性方面，荃科得联合治疗最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳、呕吐、口腔炎和血糖升高。其中，腹泻和皮疹发生频率较高，通常可以通过支持性治疗（如止泻药、外用皮质类固醇）和剂量调整进行管理。高血糖是另一项需要监测的不良反应，可能需要在治疗期间使用降糖药物或调整现有降糖方案。此外，还可能出现皮肤干燥、甲沟炎和肝酶升高等。卡匹色替联合氟维司群的获批，为磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路异常的、内分泌耐药的晚期乳腺癌患者提供了一种精准的治疗新选择。它标志着在克服内分泌耐药的道路上，除了针对细胞周期，针对磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B信号通路的抑制也成为一个行之有效的策略，丰富了晚期乳腺癌的后线治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：荃科得/卡匹色替片(LUCICapivasertib)作用于特定类型乳腺癌

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