塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)精准靶向RET基因融合与突变驱动的广谱实体瘤

　　塞尔帕替尼用于治疗经检测确认存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者，该药物的成功标志着针对RET这一驱动基因的泛癌种靶向治疗成为现实，为存在此类变异的多种实体瘤患者提供了强有力的治疗选择。其治疗原理高度特异，通过选择性抑制RET酪氨酸激酶的活性，阻断其下游信号通路。RET基因可以通过融合或点突变导致激酶结构域异常激活，从而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。塞普替尼能够有效抑制这些异常激活的RET蛋白，无论变异来源于融合还是点突变，均能发挥强效的抗肿瘤作用。

　　RET基因融合在非小细胞肺癌中约占1%-2%，在甲状腺乳头状癌中约占10%-20%；而RET突变是甲状腺髓样癌的主要驱动因素。在塞普替尼问世前，这些患者缺乏高效、特异的靶向药物。关键临床试验数据显示，在既往接受过含铂化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞普替尼的客观缓解率达到64%，中位缓解持续时间长达17.5个月。在未接受过全身治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者中，客观缓解率高达73%，且疗效持久。该药为每日两次口服。其核心药效在于对RET驱动基因的精准打击，能够快速、深度地诱导肿瘤消退。与传统的多靶点激酶抑制剂（如卡博替尼、凡德他尼）相比，塞普替尼对RET的选择性更高，因此疗效更强，且避免了因抑制其他靶点带来的脱靶毒性。其泛癌种的应用，完美体现了“异病同治”的精准医疗理念。

　　塞尔帕替尼的常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹、便秘和肝酶升高。多数不良反应为1-2级，可通过支持治疗或剂量调整进行管理。需要特别关注的潜在严重不良反应包括肝毒性、QT间期延长、出血和过敏反应，因此治疗期间需定期监测肝功能、电解质和心电图。塞普替尼的获批，极大地改善了RET变异肿瘤患者的预后，其卓越的疗效确立了其作为该类患者一线或后线标准治疗的地位，并推动了在非小细胞肺癌、甲状腺癌等瘤种中进行常规RET基因检测的临床实践。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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