恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)跨越肿瘤类型的融合基因靶向利器

　　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于它能够靶向作用于三种关键的驱动基因：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点特性使其跨越了传统肿瘤分类的界限，适用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的成人和儿童实体瘤患者，以及携带间变性淋巴瘤激酶融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。恩曲替尼通过抑制这些融合蛋白激酶的活性，阻断下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤生长，并且其优良的血脑屏障穿透能力使其能有效对抗脑转移病灶。

　　在神经营养受体酪氨酸激酶基因融合阳性实体瘤中，无论肿瘤原发于何处，恩曲替尼均显示了显著疗效。关键临床试验汇总分析显示，其客观缓解率高达约57%，其中约7%的患者达到完全缓解。疗效持久，中位缓解持续时间约为10个月。对于脑转移患者，颅内客观缓解率同样可观，证实了其强大的颅内活性。在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌中，恩曲替尼对于未接受过间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的患者以及经治患者都显示出治疗活性，尤其对脑转移控制有效。

　　与较早上市的神经营养受体酪氨酸激酶抑制剂拉罗替尼类似，恩曲替尼也代表了“不限癌种”的精准治疗理念，但其靶点谱更广，同时覆盖间变性淋巴瘤激酶靶点。与专门针对间变性淋巴瘤激酶的药物相比，恩曲替尼在治疗携带该基因融合的非小细胞肺癌时，其颅内活性是一个重要特点。该药常见的不良反应包括头晕、便秘、味觉障碍、体重增加、疲劳和恶心。特别需要注意的是，恩曲替尼可能引起中枢神经系统效应，如认知障碍、情绪变化和头晕，也会导致血清肌酸激酶升高及肝转氨酶升高。因此，治疗期间需要监测神经系统症状、肌酸激酶及肝功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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