信倍立/阿思尼布(Asciminib)为慢粒白血病耐药患者提供新机制选择

　　阿思尼布是一种全新的、作用机制独特的口服药物，它通过别构抑制的方式特异性靶向酪氨酸激酶肉豆蔻酰口袋，为对既往两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了革命性的治疗选择。与所有先前以三磷酸腺苷竞争方式结合活性位点的酪氨酸激酶抑制剂不同，阿西米尼作为肉豆蔻酰口袋抑制剂，直接结合于酪氨酸激酶调控结构域的空腔，将激酶锁定在非活跃构象，从而抑制其活性。这种创新机制使其即使在对现有多种药物耐药的情况下，尤其是对常见的ATP结合区突变，仍能保持强大的活性。

　　患者每日一次或两次口服阿西米尼。在关键临床试验中，对于重度经治的慢性期患者，阿西米尼显示出高疗效和深度分子学缓解。在至少接受过两种酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中，治疗24周时的主要分子学缓解率达到约25%，治疗96周时这一比例升至约37%。其不良反应谱也不同于传统酪氨酸激酶抑制剂。最常见的不良反应包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻等。相比传统药物，其严重心血管事件和动脉闭塞事件的发生率较低。

　　阿思尼布的诞生，为慢性髓系白血病治疗领域引入了首个全新作用机制的酪氨酸激酶抑制剂类别。相较于伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、普纳替尼等药物，阿西米尼的作用位点完全不同，这使其成为克服现有药物耐药，特别是某些棘手的复合突变所致耐药的有力武器。它为长期治疗中因耐药或不耐受而面临困境的患者提供了关键的后线选择。尽管如此，用药期间仍需监测血小板减少、中性粒细胞减少、胰腺酶升高和高血压等潜在不良反应。阿西米尼代表了慢性髓系白血病靶向治疗向更精准、更精细调控迈出的重要一步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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