伊马替尼/格列卫(IMATINIB)开创慢性髓系白血病靶向治疗时代

　　格列卫是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其通过高度选择性地抑制酪氨酸激酶蛋白的活性来发挥作用，该激酶是由于费城染色体易位形成的异常融合蛋白，是慢性髓系白血病发病的核心驱动因素。格列卫能够竞争性地结合于酪氨酸激酶的三磷酸腺苷结合位点，将其锁定在无活性的构象，从而阻断其下游的信号传导，有效抑制慢性髓系白血病细胞的增殖并诱导其凋亡，而对正常细胞的毒性相对较小，这种作用机制使其成为首个成功的肿瘤分子靶向药物，彻底改变了慢性髓系白血病乃至整个癌症治疗的模式。

　　对于慢性髓系白血病慢性期患者，标准剂量为每日一次口服400毫克。在关键的临床研究中，格列卫治疗新诊断的慢性髓系白血病慢性期患者，其完全细胞遗传学缓解率高达87%，长期随访数据显示，其10年总生存率超过80%，使慢性髓系白血病从一种致命的恶性疾病转变为一种可长期管理的慢性病。此外，它对胃肠道间质瘤也显示出显著疗效。常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉痉挛、皮疹、腹泻和血液学毒性，但多数患者能够耐受。

　　在格列卫问世前，慢性髓系白血病的标准治疗是干扰素-α和羟基脲，但疗效有限且副作用大，造血干细胞移植是唯一可能根治的手段但受限于供体和风险。格列卫的出现，以其卓越的疗效和口服给药的便利性，迅速成为一线治疗金标准。与后续开发的第二代、第三代酪氨酸激酶抑制剂相比，格列卫的疗效持久且耐受性通常更好，但其获得深度分子学反应的速度可能相对较慢。值得注意的是，部分患者会对格列卫产生耐药，主要与酪氨酸激酶激酶结构域的突变有关，这推动了后续新药的研发。治疗期间需定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应，并注意管理液体潴留和肝功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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