伊那利塞(itovebi/Inavolisib)是靶向磷脂酰肌醇3-激酶α突变乳腺癌的强效抑制剂

　　伊那利塞是一种在研的高选择性、强效口服磷脂酰肌醇3-激酶α抑制剂，其设计旨在克服早期泛磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂因抑制非α亚型导致的显著毒性，通过精准抑制由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变所驱动的信号通路，从而有效控制肿瘤生长，并为携带该突变的激素受体阳性晚期乳腺癌患者提供一种疗效更佳、耐受性更好的靶向治疗选择。其作用机制在于特异性结合并抑制突变型磷脂酰肌醇3-激酶α亚基的活性，纠正下游信号通路的异常激活，该药物与雌激素受体降解剂联合使用，旨在从雌激素受体和磷脂酰肌醇3-激酶两条关键通路进行双重阻断，以克服内分泌治疗耐药。

　　该药物目前正与选择性雌激素受体降解剂联合，在治疗携带磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌患者中进行关键性临床试验。早期研究数据表明，该联合方案在既往接受过内分泌治疗和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂治疗的磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变患者中，展现了深度和持久的抗肿瘤活性，客观缓解率和无进展生存期数据均令人鼓舞。与已上市的第一代泛磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂阿佩利司相比，伊纳沃利昔布对α亚型的高选择性，有望大幅减少高血糖、严重皮疹和腹泻等常见的、与抑制其他磷脂酰肌醇3-激酶亚型相关的毒副作用，从而可能允许患者接受更长时间的有效治疗。其初步安全性数据显示，联合治疗的相关不良事件更易管理。

　　伊那利塞的研发，是解决磷脂酰肌醇3-激酶通路靶向治疗中疗效与毒性平衡难题的关键尝试。磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变是内分泌治疗耐药的重要机制，但以往因药物毒性限制了其临床应用。高选择性抑制剂的出现，有潜力将这一重要的靶点治疗推向更前线，甚至可能用于辅助治疗阶段。未来，其在联合治疗中的核心地位一旦确立，将进一步推动对晚期乳腺癌患者进行常规磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变检测的临床实践。此外，探索其与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂等其他靶向药物的新型组合，以及明确其在其他存在磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变的实体瘤中的潜力，也是重要的探索方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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