艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)帮助晚期乳腺癌患者内分泌治疗提供新选择

　　艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在特定基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，其作为单药治疗，为内分泌治疗后进展的患者提供了新的靶向策略。在雌激素受体阳性乳腺癌中，雌激素受体的异常激活驱动肿瘤生长。艾拉司群具有双重作用机制：一方面作为雌激素受体拮抗剂竞争性抑制雌激素信号；另一方面，它诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，从而更彻底地消除其功能。这种“阻断并降解”的模式旨在克服由基因突变等机制导致的内分泌治疗耐药。

　　在一项关键临床试验中，艾拉司群在与标准内分泌单药治疗的直接比较中，针对携带基因突变的患者群体，显著延长了无进展生存期。该药通常每日一次口服，需与食物同服。治疗前必须通过检测确认肿瘤组织或血液中存在基因突变。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、胆固醇和甘油三酯水平升高。由于其可能引起心动过缓，治疗期间需监测心率。

　　与传统的选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂相比，艾拉司群所属的选择性雌激素受体降解剂类别作用更为深入和彻底。传统药物主要通过竞争性拮抗或减少雌激素合成来阻断信号，而选择性雌激素受体降解剂则直接促使受体蛋白被细胞清除，理论上对克服某些耐药机制（如突变）更有效。与同类的第一代选择性雌激素受体降解剂相比，艾拉司群在临床试验中针对突变人群显示了具有竞争力的疗效，为患者提供了另一种口服选择。相较于需要联合靶向药物的复杂方案，艾拉司群作为单药提供了便利性。

　　艾拉司群的获批，丰富了雌激素受体阳性晚期乳腺癌后线治疗的选择，特别是为携带基因突变的患者提供了一个重要的口服单药治疗选项。它强调了在疾病进展后进行基因检测以指导后续治疗决策的重要性。临床实践中，医生会根据患者的突变状态、既往治疗史和耐受性来选择治疗方案。该药的出现，使得这部分特定患者在内分泌治疗耐药后，能够继续从直接靶向雌激素受体通路的治疗中获益，延长了靶向治疗的持续时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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