洛莫司汀(Ceenu/Lomustine)是特定脑部肿瘤治疗的经典烷化剂

　　在脑胶质瘤等中枢神经系统恶性肿瘤的化疗史上，脂溶性亚硝脲类烷化剂洛莫司汀占据着不可忽视的地位，其独特的药理学特性使其能够穿越血脑屏障这一治疗“禁区”。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药，属于烷化剂中的亚硝脲类。它在体内代谢后产生具有烷化作用的代谢产物。这些代谢产物最主要的抗癌机制是与肿瘤细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基发生共价结合，形成链内和链间的交叉连接，严重破坏DNA的双螺旋结构，干扰DNA的复制和转录，最终导致细胞凋亡。洛莫司汀的脂溶性极高，这使其能够自由地穿过血脑屏障，在中枢神经系统肿瘤组织中达到有效的治疗浓度，这是其用于治疗脑部肿瘤的关键物理基础。

　　洛莫司汀主要用于治疗原发性与转移性脑部肿瘤，常与其他药物联合用于多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤等高级别脑胶质瘤的术后辅助治疗或复发后的治疗。由于其能够进入中枢，也曾用于霍奇金淋巴瘤的挽救治疗。该药为口服胶囊，给药方案非常特殊，通常每6周单次服用。这种大剂量、长间隔的用药方式是基于其显著的剂量限制性骨髓延迟毒性而设计的，旨在给造血系统足够的时间从严重的抑制中恢复。治疗期间必须严密监测全血细胞计数，因其骨髓抑制作用具有累积性，可能导致严重的、迁延的粒细胞和血小板减少。

　　尽管新型疗法不断涌现，洛莫司汀在脑胶质瘤治疗中仍有其位置。在经典的联合化疗方案中，它仍是重要的组成药物之一。与多数水溶性化疗药物难以有效进入脑实质相比，洛莫司汀的这一特性使其成为对抗脑部肿瘤不可或缺的传统武器。然而，其治疗窗较窄，骨髓毒性和累积性肝肾毒性限制了其长期、大剂量应用。在临床实践中，其使用需严格掌握适应症，并基于患者的体能状态、既往治疗史和器官功能状况进行个体化评估。洛莫司汀代表了神经肿瘤化疗中一个重要的里程碑，其穿越血脑屏障的能力至今仍在某些联合方案中发挥作用，体现了经典化疗药物在现代综合治疗中的延续价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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