Inluriyo/Imlunestrant探索雌激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗新方向

　　Inluriyo是一种在研的口服选择性雌激素受体降解剂，目前正处于临床研发后期，旨在用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌。作为新一代内分泌治疗药物的代表，其设计目标在于更完全地阻断雌激素受体信号通路，以克服或延迟对现有内分泌治疗（如他莫昔芬、氟维司群）的耐药，为雌激素受体阳性乳腺癌这一最为常见的亚型提供潜在的新型、便利的口服治疗选择，其临床研发进展备受关注。

　　雌激素受体阳性乳腺癌的生长高度依赖雌激素受体信号通路。当前的内分泌治疗，如选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂，主要通过竞争性结合或降低雌激素水平来阻断该通路。然而，耐药仍会发生，机制包括雌激素受体基因突变、共调节因子改变等。选择性雌激素受体降解剂，如已上市的氟维司群，通过结合并促使雌激素受体被细胞泛素-蛋白酶体系统降解，从而更彻底地消除受体蛋白。Inluriyo作为新一代口服选择性雌激素受体降解剂，旨在优化药物特性，例如提高口服生物利用度、增强对野生型及某些突变型雌激素受体的降解效力。其作用机制在于高亲和力地结合雌激素受体，诱导其构象改变，使其被识别为错误折叠蛋白，进而被泛素化标记并定向降解，从而从源头上清除驱动肿瘤生长的关键蛋白。早期临床研究数据显示，在既往接受过多种治疗的雌激素受体阳性晚期乳腺癌患者中，Inluriyo单药展示了具有前景的抗肿瘤活性和可控的安全性。

　　作为一种在研口服药物，其预期使用方式将为每日一次。其主要设计功能是高效降解雌激素受体蛋白，从而更彻底地抑制雌激素受体信号传导，抑制肿瘤生长，并可能克服由雌激素受体突变等引起的耐药。与需要肌肉注射的氟维司群相比，口服给药更为便捷。与联合了细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂的标准内分泌治疗方案相比，Inluriyo可能为后线治疗提供新的选择，或探索与其它靶向药物的联合潜力。其具体不良反应谱将在更大规模的临床试验中明确，可能与其他雌激素受体靶向药物有相似之处，如潮热、关节痛、疲劳等。Inluriyo的研发，代表了乳腺癌内分泌治疗领域持续创新的方向，即开发更有效、更方便的药物以延长患者获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 Inluriyo https://www.kangbixing.com/