赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是靶向Trop-2的抗体偶联药物

　　戈沙妥珠单抗是一种将靶向人滋养层细胞表面抗原2的抗体与化疗药物伊立替康的活性代谢物SN-38通过可裂解连接子偶联而成的抗体偶联药物，它通过将强效的细胞毒性药物精准递送至表达Trop-2抗原的肿瘤细胞内部，从而在杀伤肿瘤的同时力求降低对正常组织的系统性损伤。该药物已获批用于治疗既往接受过至少两种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，以及既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1或程序性死亡配体1抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，代表了针对这些难治性实体瘤的重要治疗进展。

　　其作用机制具有高度的靶向性。Trop-2是在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤的增殖、侵袭和不良预后相关。赛妥珠单抗中的抗体部分能够特异性识别并结合肿瘤细胞上的Trop-2抗原，随后整个药物-抗体复合物被内吞进入细胞。在细胞内，连接子被特异性酶切断裂，释放出高浓度的细胞毒性载荷SN-38，后者通过抑制拓扑异构酶I的活性，导致DNA单链不可逆断裂，从而高效杀死肿瘤细胞。这种“生物导弹”式的设计旨在提高疗效并改善治疗指数。对于三阴性乳腺癌患者，标准治疗方案为每三周一个周期，在每个周期的第一天和第八天静脉输注给药。

　　关键临床试验证实了其在后线治疗中的价值。在针对既往接受过至少两种疗法的转移性三阴性乳腺癌的全球性研究中，与医生选择的单药化疗相比，戈沙妥珠单抗显著提升了客观缓解率和无进展生存期，并在最终分析中显示出了总生存期的显著改善。在尿路上皮癌的临床研究中，对于经铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后进展的患者，赛妥珠单抗也展现了具有临床意义的持续缓解。与传统的系统性化疗相比，其独特的作用机制带来了不同的疗效和副作用谱。最常见的不良反应包括骨髓抑制（如中性粒细胞减少、贫血）、严重的腹泻、恶心呕吐、疲劳和脱发，其中中性粒细胞减少和腹泻是需要积极预防和管理的重点。赛妥珠单抗的成功应用，验证了以Trop-2为靶点的抗体偶联药物策略在实体瘤治疗中的可行性，为难治性三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者提供了新的重要治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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