阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)是KIT D816V突变胃肠道间质瘤靶向药

　　阿伐普替尼是一种强效、高选择性的口服开关控制抑制剂，专门设计用于治疗携带血小板衍生生长因子受体αD842V突变以外的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，尤其对KIT外显子17 D816V突变等具有强效抑制作用。胃肠道间质瘤的驱动基因突变以KIT和血小板衍生生长因子受体α为主，其中一部分患者对现有的酪氨酸激酶抑制剂产生耐药，阿伐普替尼针对特定耐药突变的设计，为此类患者带来了新的希望。

　　其作用机制在于精准靶向KIT和血小板衍生生长因子受体α的特定突变形式。它能够结合并稳定这些激酶的失活构象，将其锁定在“关闭”状态，从而不可逆地抑制异常的信号传导，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。与较早的KIT抑制剂相比，阿伐普替尼对包括D816V在内的多种KIT激活环突变表现出更强的抑制活性，这使其能够克服部分由这些突变介导的耐药。该药物适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体αD842V突变以外的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，尤其在对伊马替尼等一线治疗耐药或不耐受的患者中显示出价值。标准推荐剂量为每日一次空腹口服。

　　关键临床试验验证了其在后线治疗中的疗效。在针对既往接受过包括伊马替尼在内至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展的胃肠道间质瘤患者的研究中，阿伐普替尼显示了具有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率显著优于安慰剂对照组。在携带KIT外显子17突变的患者亚组中，其疗效尤为突出。与舒尼替尼、瑞戈非尼等其他后线治疗药物相比，阿伐普替尼因其独特的作用机制，为特定突变类型（尤其是KIT外显子17突变）的患者提供了疗效更优的选择。治疗中常见的不良反应包括恶心、疲劳、认知影响（如记忆、注意力和言语障碍）、贫血、水肿和腹泻等，大多数为轻度至中度，可通过剂量调整和支持治疗进行管理。阿伐普替尼的应用，标志着胃肠道间质瘤的精准治疗进入了针对继发耐药突变的新阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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