其作用机制属于非细胞周期特异性,但主要作用于细胞周期的S期。甲基苄肼本身是前体药物,在肝脏微粒体酶系统中被氧化生成具有烷化活性的偶氮甲基苄肼等代谢产物。这些代谢产物能够将烷基转移到DNA的鸟嘌呤等碱基上,形成DNA链内或链间的交联,阻碍DNA解链和复制,最终导致细胞死亡。此外,它也可能抑制蛋白质和RNA的合成。在霍奇金淋巴瘤的治疗中,甲基苄肼常与氮芥、长春新碱、泼尼松组成MOPP方案,或与博来霉素、依托泊苷、多柔比星、环磷酰胺、长春新碱、泼尼松组成强化方案的BEACOPP方案。它也可用于治疗复发性脑胶质瘤等。
尽管近年来靶向药物和免疫疗法发展迅速,但以
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