图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)对抗HER2阳性乳腺癌脑转移的靶向药物

　　图卡替尼是高选择性、可逆的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗先前接受过一种或多种抗人表皮生长因子受体2方案治疗的晚期、不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括存在脑转移的患者。人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌侵袭性强，易发生转移，其中脑转移是治疗难点，因多数大分子药物难以穿透血脑屏障。图卡替尼的高度选择性使其对野生型人表皮生长因子受体的抑制活性极低，这有助于减少因抑制人表皮生长因子受体引起的皮肤和胃肠道毒性。更重要的是，临床前和临床数据显示，图卡替尼能够有效穿透血脑屏障，在脑组织中达到治疗浓度。

　　在关键临床试验中，对于既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的晚期人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌患者，在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上联合图卡替尼，与安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨相比，显著改善了患者的总生存期和无进展生存期。联合治疗组的中位总生存期为24.7个月，而对照组为19.2个月。在预先设定的脑转移患者亚组中，联合治疗的优势更加明显，将疾病进展或死亡风险降低了52%，中位无进展生存期从4.1个月延长至9.1个月，客观缓解率也显著提高，明确证实了其强大的颅内活性。

　　与其它抗人表皮生长因子受体2治疗方案相比，图卡替尼联合方案为多线治疗后的患者，特别是脑转移患者，提供了重要的后线治疗选择，弥补了颅内治疗效果的不足。最常见的不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、疲劳、呕吐和口腔炎。腹泻是最常见的不良反应，通常可通过止泻药和剂量调整进行管理。该方案中，图卡替尼每日两次口服，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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