血管生成是肿瘤生长和转移的必备条件,VEGF/VEGFR2信号通路在其中扮演核心角色。雷莫卢单抗通过中和VEGFR2的活性,抑制新血管的形成,并使现有血管“正常化”,可能改善化疗药物的输送。在不同癌种的关键临床试验中,雷莫卢单抗显示了明确的生存获益。在胃癌二线治疗中,与紫杉醇联合相比安慰剂组,可延长总生存期。在非小细胞肺癌二线治疗中,与多西他赛联合可改善生存。在结直肠癌三线治疗中,作为单药可延长生存。在肝细胞癌二线治疗中,与最佳支持治疗相比,也能改善生存。患者通常每两周一次静脉输注给药,单独或与化疗联合使用。
最常见的不良反应包括高血压、腹泻、头痛、低钠血症、外周性水肿、蛋白尿和出血事件。高血压是其与抑制VEGF通路直接相关的、最常见的靶向毒性,需常规监测和管理。出血风险,特别是胃肠道出血,在胃肠道肿瘤患者中需特别注意。与另一种抗VEGF单抗贝伐珠单抗相比,雷莫卢单抗是靶向VEGF的受体VEGFR2,两者作用环节不同,但最终都抑制血管生成。在某些癌种和线序中,两者是互补或递进的关系。与其他多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比,其选择性更高,不良反应谱也各有特点。
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