麦罗塔/吉妥珠单抗/吉妥单抗(CD33/Mylotarg)的作用机制以及剂量和给药说明

　　吉妥珠单抗是一款抗体药物偶联物（ADC），吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合，随后内化ADC-CD33复合物，以及在细胞内释放水解切割产生的N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼。N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼的启动诱导双链DNA断裂，随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。

　　作用机制：吉妥珠单抗/吉妥单抗(MYLOTARG)是一款抗体药物偶联物（ADC），含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时，它可以被吸收进细胞，然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。适应症：吉妥珠单抗是首款包括儿童AML治疗药物，也是唯一一款靶向CD33的AML药物。用于治疗成人新诊断的CD33阳性AML，并用于治疗复发性或难治性CD33阳性成人和2岁以上儿科患者的AML。吉妥珠单抗可与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于新诊断的AML成人，或作为某些成人和儿科患者的独立治疗。

　　吉妥珠单抗剂量和给药

　　成人

　　输注前1小时服用对乙酰氨基酚（口服）和苯海拉明（口服或静脉注射），输注前30分钟服用皮质类固醇。对于白细胞增多症患者：建议在开始前进行细胞减少。静脉滴注2小时以上。新诊断（联合方案）：（疗程=1个诱导周期+2个巩固周期）：第1、4和7天，柔红霉素+阿糖胞苷3mg/m²（最大4.5mg）用于诱导周期（如果需要第2个诱导周期，则不要给Mylotarg）；在第1天用柔红霉素+阿糖胞苷3mg/m²（最大4.5mg）进行巩固周期。新诊断（单药方案）：（疗程=1个诱导周期+最多8个持续治疗周期）：诱导周期第1天6mg/m²，第8天3mg/m²；每4周在第1天2mg/m²用于连续循环。复发/难治性（单药方案）：第1、4、7天3mg/m²（最大4.5mg）。毒性的剂量修改：见完整标签。

　　儿童

　　输注前1小时服用对乙酰氨基酚和苯海拉明，输注前30分钟内服用皮质类固醇（口服或静脉注射）。对于白细胞增多症患者：建议在开始前进行细胞减少。静脉滴注2小时以上。新诊断（联合方案）：<1个月：未建立。≥1个月（BSA≥0.6m²）：3mg/m²；（BSA<0.6m²）：0.1mg/kg。诱导1：给予Mylotarg 1次，标准化疗。诱导2：不给药Mylotarg。第1或第3强化周期：不给药剂Mylotarg。第2强化周期：给药剂一次标准化疗。复发/难治性（单药方案）：<2年：未建立。≥2年：第1、4、7天3mg/m²（最大4.5mg）。毒性的剂量修改：见完整标签。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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