泽瑞尼/佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)填补了EGFR突变合并中枢转移非小细胞肺癌定向靶向药物的

　　肺癌是国内发病与死亡负担最重的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占肺癌总体病例的85%左右，EGFR激活突变是该类肿瘤重要的驱动变异，在20%~40%的非小细胞肺癌人群中可以检出。中枢转移是EGFR突变非小细胞肺癌十分突出的临床问题，约70%的患者病程中会出现脑转移，超过三分之一的患者会发生中枢神经系统病灶进展，是造成这类患者预后不佳的重要原因。既往一代、二代以及部分三代EGFR-TKI容易被血脑屏障上的外排转运蛋白识别，颅内药物暴露水平有限，对脑部病灶的控制效果存在短板，EGFR突变肺癌脑转移长期属于临床棘手难题。盐酸佐利替尼片（泽瑞尼）的获批上市为这类患者提供了新的治疗选择。

　　佐利替尼的获批适应症十分明确，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，这也是全球首个专门面向伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌开展注册临床试验并取得显著成果的药物。从作用机制来看，佐利替尼是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI），其核心优势在于独特的分子设计——它是目前唯一明确采用非血脑屏障外排蛋白底物设计的EGFR-TKIs，不被血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP识别，因此具有100%透过血脑屏障的能力。临床药代动力学研究已证实，这种特性能确保佐利替尼在脑组织和脑脊液中维持稳定且有效的药物暴露浓度，从根本上解决了传统药物难以穿透血脑屏障、颅内疗效不佳的问题，让药物能够直接作用于脑部的肿瘤病灶。

　　佐利替尼的出现，填补了EGFR突变合并中枢转移非小细胞肺癌定向靶向药物的空白。依托差异化的分子设计与颅内高暴露的药代特征，该药为存在脑转移的EGFR突变晚期非小细胞肺癌搭建起全新的一线治疗路径，随着后续真实世界应用数据持续积累，也将进一步帮助临床优化该亚型患者的全程管理策略，改善中枢病灶控制效果，助力患者获得更长的生存时间与更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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