硼替佐米/万珂(VELCADE)适用于哪些疾病？用法用量是怎样的？

2022-10-30 作者：康必行-小梦

　　硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。

　　适应症

　　多发性骨髓瘤

　　硼替佐米可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。

　　套细胞淋巴瘤

　　硼替佐米可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用硼替佐米前至少接受过一种治疗。

　　用法用量

　　硼替佐米仅用于静脉注射给药，鞘内注射会导致死亡。

　　未经治疗的多发性骨髓瘤患者

　　硼替佐米在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周，共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予硼替佐米2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予硼替佐米1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。

　　复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者

　　硼替佐米的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。

　　3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。